Receptor AMPA de-selectivitate ridicată TAK-653

Modulatorul alosteric pozitiv al receptorului AMPA (PAM) de ultimă generație--TAK-653 (CAS 1211231-11-0)a fost creat special pentru cercetarea-de ultimă oră în neuroștiință. TAK-653 se distinge de generațiile anterioare de potențatori AMPA prin activarea sa strict controlată, dependentă de agonist, care îmbunătățește neurotransmisia naturală fără a suprastimula receptorul în absența glutamatului.

Identitate: 1-(2-fluorfenil)-N-(2-oxo-1,2-dihidrochinolin-6-il)-5-oxopirolidin-3-carboxamidă

Puritate: Mai mare sau egal cu Mai mare sau egal cu 99,0% (verificat HPLC)

Formă: pulbere cristalină albă până la-albă

Nota: Gradul de cercetare de laborator

Capacitatea TAK-653 de a modifica sistemul glutamatergic-principalul cale de excitație a creierului - este domeniul cheie de studiu.

1. Potențiarea pe termen lung (LTP),fundamentul biologic pentru studiile de învățare și memorie, este facilitat de plasticitatea sinaptică.
2. Expresia BDNF: S-a demonstrat că crește-factorul neurotrofic derivat al creierului (BDNF), o proteină esențială pentru neurogeneza, în studii in vivo.
3. Modulator cu acțiune rapidă{0}:Examinat pentru capacitatea sa de a provoca modificări neurocomportamentale cu debut rapid, fără întârzierea asociată cu antidepresivele tradiționale.

Datorită profilului său de siguranță remarcabil, TAK-653 se remarcă pe piețele foarte reglementate din SUA și Europa:

• Marja de siguranță ridicată (non-convulsivă): potențialul de a provoca convulsii este un dezavantaj semnificativ al multor modulatori AMPA. Spre deosebire de avantajele sale puternice de îmbunătățire a-cognitive, TAK-653 are o fereastră terapeutică largă și un potențial convulsiv redus. Instituțiile de cercetare-dezvoltare care au aversión la risc îl iubesc datorită caracterului său „curat”.
• Activitate agonistă minimă: evită „zgomotul” agoniștilor direcți, funcționând numai atunci când este prezent glutamatul natural.
• Aprovizionare B2B de vârf-: TIANJIN YINAO oferă pachete complete de date tehnice (HPLC, RMN, LC-MS) care satisfac auditurile stricte de calitate ale laboratoarelor farmaceutice occidentale și ale CRO.

• Semnalizarea glutamatergică și puterea sinaptică sunt studiate în neuroștiința experimentală.
• Cercetare privind declinul cognitiv: examinarea modalităților de a preveni pierderea sinapselor legată de vârstă-.
• Cercetările privind traseele de acțiune rapidă-pentru rezultatele comportamentale legate de starea de spirit sunt cunoscute ca studii de modulare a dispoziției.
• Structuri pentru descoperirea medicamentelor: un compus de referință utilizat în crearea de noi compuși neuroactivi.

Caracteristică	Gen 1:Idra-21(Fundația clasică)	Gen 2:Sunifiram(-Sensibilitate ridicată)	Gen 3: TAK-653 (Vârf de precizie)
Context C&D	Un derivat clasic de Racetam; standardul de aur pentru inhibitorii de desensibilizare AMPAR.	O structură Ampakine pe bază de piperazină-cunoscută pentru potența sa extremă.	Dezvoltat de Takeda; un PAM-clinic, foarte selectiv.
Mecanism	În primul rând încetinește procesul de desensibilizare a receptorului AMPA.	Prezintă o îmbunătățire puternică a receptorilor AMPA la micro-doze.	Activare-dependentă de agonist; se activează numai în prezența glutamatului natural.
Marja de siguranță	Îngust. Risc de supra-excitație și neurotoxicitate la doze mari.	Moderat. Sensibilitatea ridicată necesită o dozare experimentală extrem de precisă.	Extrem de larg. Potenţial convulsiv practic zero la dozele de cercetare.
Valoarea cercetării	Standardul de referință inițial pentru studiile glutamatergice.	Ideal pentru studii care necesită sensibilitate sinaptică maximă și „potență”.	Thealegere primarăpentru instituțiile care se concentrează pe cercetare cognitivă de înaltă{0}}siguranță.

TAK-653 abordează o problemă persistentă pe piața de cercetare și dezvoltare: excitotoxicitatea.

• Idra-21/Sunifiram: curbele de răspuns la doză-au de obicei „în formă de clopot”, ceea ce înseamnă că, dincolo de o anumită doză, riscul de suprastimulare crește și siguranța scade brusc.
• Datorită mecanismului „dependent de agonist-”, profilul de siguranță al lui TAK-653 este descris ca un „Podiș larg de siguranță”. Supraîncărcarea receptorilor legată de generațiile anterioare nu are loc, chiar dacă doza este crescută într-un interval de cercetare.

Cuvinte cheie tehnice: TAK-653 vsIDRA-21profil de siguranță, mecanismul de acțiune al Sunifiram, PAM-uri pentru receptorii AMPA din următoarea-genă.

Produsele noastre au intrat cu succes pe piața globală și sunt utilizate pe scară largă de mărci de renume internațional în industria farmaceutică, a suplimentelor de sănătate, a cosmeticelor, a nutriției animalelor și a alimentelor funcționale. Ca furnizor cu peste 15 ani de experiență, compania noastră oferă aproximativ 2.000 de extracte de plante. Ne concentrăm pe cercetarea și dezvoltarea tehnologiei de bază, deținând mai multe brevete de invenție și bazându-ne pe o echipă de profesori și experți din industrie pentru a asigura competitivitatea internațională a produselor noastre în cadrul unui sistem riguros de certificare a calității.

Standarde mai înalte, protecție mai liniștitoare

Tag-uri populare: receptori ampa de-selectivitate înaltă tak-653, fabrica de receptori ampa de înaltă selectivitate tak-653 din China